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Nouvelle classe de très sélectif des récepteurs 5-HT4 agonistes fournit la prochaine génération de traitements GI

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Un examen scientifique des différents profils pharmacologiques des récepteurs 5-HT4 agonistes publié dans la motilité Neurogastroentérologie et conclut que, en raison d'une plus grande sélectivité mode d'action, la prochaine génération 5-HT4 composés devraient être plus sûres et Plus d'options de traitement efficaces pour les communes, débilitante, gastro-intestinal (GI), la motilité des troubles tels que la constipation chronique (CC) et gastroparesis1.

"Des millions de personnes - adultes et enfants - souffre de la commune, GI conditions débilitantes qui sont causées par altération de la motilité", a commenté Janvier Schuurkes, Chief Scientific Officer, Movetis NV, Belgique. «Cette recherche soutient que la prochaine génération de récepteurs 5-HT4 agonistes a le potentiel d'offrir supérieure sélectivité dans le traitement d'une variété de troubles de la motilité et nous sommes confiants que ces composés ont le potentiel pour répondre aux besoins de nombreux médecins et patients sollicitant Plus efficace et plus sûr procinétique de traitement ».

La recherche en cours de la dernière décennie a mis l'accent sur le développement des entreprises de haute affinité pour les récepteurs 5-HT4 agonistes conçu pour être exempt d'effets indésirables associés à la plus ancienne génération, non sélectifs composés, tels que le cisapride et tegaserod. On sait maintenant que des récepteurs 5-HT4 agonistes diffèrent considérablement, non seulement dans leur sélectivité pour les autres récepteurs ou les canaux, mais aussi dans leur interaction avec les récepteurs 5-HT4. Ensemble, ces deux propriétés appui pourquoi la prochaine génération, sélectif des récepteurs 5-HT4 agonistes sont attendus afin de mieux cibler les GI seul système, ce qui se traduit en une plus grande sécurité pour les patients.

Selon les auteurs de cette étude, le professeur Romain A Lefebvre (Heymans Institut de pharmacologie de l'Université de Gand, Gand, Belgique) et Joris H De Maeyer, PhD (Movetis NV, Belgique), "Nous avons connu pendant longtemps que 5 - HT4 agonistes des récepteurs ont un potentiel thérapeutique pour les patients atteints de troubles de la motilité. Malheureusement, la génération plus âgée médicaments de cette classe ont une forte affinité pour les récepteurs de tissus ou d'autres canaux qui, dans certains cas, peut entraîner des effets secondaires indésirables, et donc se traduire par une perception négative de ces médicaments et de la confusion quant à leur rapport bénéfice-risque. '

RESOLOR ® (prucalopride) est actuellement le plus avancé sélectif à haute affinité pour les récepteurs 5-HT4 dans research1 agoniste. Il appartient à une nouvelle classe chimique des agonistes des récepteurs 5-HT4 qui suscite de nombreuses réactions dans GI tissus. Grâce à cette approche plus sélective, RESOLOR ® semble offrir aux patients un roman enterokinetic traitement qui augmente la motilité du côlon et restaure le lent mouvement de l'intestin. Cet examen scientifique et les derniers résultats d'essais cliniques de phase III évaluant la sécurité et l'efficacité de RESOLOR ® chez les patients avec CC laxatifs pour qui ne permettent pas d'relief2 suggèrent que la molécule a un profil d'innocuité attractif, ce qui en fait un candidat prometteur pour le traitement De cette condition.

A propos Movetis

Grâce à une définition claire de GI, Movetis cherche à améliorer la vie de millions de patients - à la fois les adultes et les enfants - par la découverte, le développement et la commercialisation de traitements novateurs ciblant GI conditions qui ont récemment bénéficié de la moindre innovation. Movetis NV - fondé en Belgique en décembre 2006 - a pour objectif de devenir le leader européen des spécialités pharmaceutiques organisation centrée sur les maladies GI. Movetis GI dispose d'un large portefeuille de quatre produits en développement clinique et préclinique quatre, tous visant à traiter d'importants domaines de besoins médicaux non satisfaits, y compris la constipation chronique (CC), ascite, reflux pédiatrique, la gastroparésie diabétique, des sous-groupes de patients atteints de formes sévères IBS ou de la dyspepsie et la diarrhée sécrétoire. En outre, Movetis a droit à une grande bibliothèque de composés de plomb qualifiés ayant un potentiel de développement. Le portefeuille actuel a été concédée sous licence par Janssen Pharmaceutica NV, Belgique et Ortho-McNeil Pharmaceutical Inc, deux Johnson & Johnson (J & J).

La clinique actuelle portefeuille comprend:

-- RESOLOR ® (prucalopride), un composé dans le traitement du CC actuellement en pré-

-- 2008

-- M0003, un gastrokinetic composés pour le traitement du reflux pédiatrique et gastroparésie, qui a récemment conclu des essais cliniques de phase IIa dans la gastroparésie

-- M0004, un autre gastrokinetic composés pour les brûlures d'estomac nocturnes et les autres plaintes liées à la motilité Reflux gastro-oesophagien (GORD).

En 2006, Movetis garanti 49 millions d'euros dans une série 'A', le financement des grands investisseurs européens et américains - l'un des plus grands série 'A' tours en Europe. Ces fonds sont utilisés pour compléter le développement et l'enregistrement de RESOLOR dépôt, et de poursuivre le développement préclinique et clinique de tous les autres produits. Les investisseurs comprennent Sofinnova Partners, J & J, Life Sciences Partners, Sofinnova Ventures, KBC Private Equity et KBC Private Equity Fund Biotech, GIMV, Quest for Growth et BIP Investment Partners. Dans un nouvel élan à son engagement à mettre l'innovation au GI, Movetis a accordé 1,67 millions d'euros par l'Institut pour la promotion de l'innovation par la science et la technologie en Flandre (IWT) à la fin de 2007 au début de l'appui et de développement innovantes pour M0002 Et de commencer la découverte de ses efforts avec la bibliothèque du 5-HT4 agonistes. Movetis est basé à Turnhout, en Belgique.

Références

1. De Maeyer J, R Lefebvre, J. Schuurkes des récepteurs 5-HT4 agonistes: similaire mais pas identique. Neurogastroentérologie et Motility 2008; 20 (2) :99-112.

2. Tack J, Tan G, Vandeplassche LA randomized, double-blind, placebo-controlled trial pour évaluer l'efficacité et la sécurité de prucalopride chez les patients ayant une constipation chronique. Résumé OP-G-377, UEGW 2007.

Movetis NV

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