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Ariad nouvelle étude menée par des scientifiques donne un aperçu de la conception de médicaments à petites molécules pour traiter la leucémie résistant aux médicaments

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ARIAD Pharmaceuticals, Inc (NASDAQ: ARIA) a annoncé la publication, pour la première fois, de la haute résolution de la structure de la protéine responsable de l'une des principales cliniques pertinentes variants génétiques des souches résistantes du leucémie myéloïde chronique (LMC). Ces découvertes par une équipe de scientifiques ARIAD ont servi à orienter la conception de ARIAD oral du multi-cibles kinase inhibitor, AP24534, pour utilisation dans la LMC et d'autres cancers. Les résultats ont été publiés dans le numéro de septembre de Chemical Biology and Drug Design. ARIAD envisage de déposer une demande de drogue nouvelle pour AP24534 ici à la fin de cette année pour commencer les essais cliniques.

La LMC est un cancer progresse lentement dans lesquelles un trop grand nombre de globules blancs sont fabriqués dans la moelle osseuse. Dans la plupart des cas, une anomalie génétique de la protéine Bcr-Abl, une tyrosine kinase codée par le chromosome de Philadelphie, les résultats constamment activé dans la croissance des cellules cancéreuses.

Grâce à rayons X cristallographiques études, cette étude a montré en détail comment les inhibiteurs de la protéine Bcr-Abl, comme AP24534, sont capables de surmonter les mutations structurelles induites par la mutation T315I et se lient à la forme mutante de la protéine. Les données ont aussi expliquer pourquoi la première génération inhibiteur de Bcr-Abl, l'imatinib, et de la deuxième génération des inhibiteurs de Bcr-Abl, comme dasatinib et nilotinib, ne sont pas capables d'inhiber cette clé variante génétique, et donc ne sont pas efficaces contre toutes les formes de LMC .

Contrairement à ces première et de deuxième génération, les inhibiteurs de Bcr-Abl, puissamment AP24534 bloque tous cliniquement les formes pertinentes de la protéine Bcr-Abl, dont le unmutated protéines (la cible d'imatinib), les protéines mutantes communément (les objectifs de dasatinib et Nilotinib), et la protéine mutante T315I.

La Bcr-Abl T315I mutation représentent actuellement 15 à 20 pour cent de toute la résistance aux médicaments dans la LMC. La prévalence de la mutation T315I augmente à mesure que les patients rechutent après un traitement au cours des inhibiteurs de deuxième génération.

"Il est de plus en plus besoin médical non satisfait pour les nouvelles options de traitement pour les patients atteints de LMC qui ne sont plus répondre aux première et de deuxième génération ou les thérapies ciblées sont devenus intolérants à ces traitements. Cette analyse structurelle détaillée de la mutation T315I est une étape critique dans la Nos efforts visant à concevoir une nouvelle thérapie ciblée de la leucémie ", a déclaré Tim Clackson, Ph.D., agent scientifique en chef de ARIAD. «Ces données appuient nos plans en cours pour développer AP24534 dans diverses formes de leucémie et de déposer une demande de drogue nouvelle pour AP24534 plus tard cette année."

Des études précliniques présenté l'année dernière à la American Society of Hematology réunion a démontré que AP24534 puissamment bloqué la croissance des tumeurs exprimant cette variante génétique et l'augmentation de la survie dans un contexte difficile de traiter des modèles animaux. AP24534 est aussi un puissant inhibiteur du VEGF et FGF récepteur de la famille, qui sont critiques pour le processus de l'angiogenèse tumorale - la croissance de nouveaux vaisseaux sanguins dans les tumeurs, de fournir un soutien pour l'utilisation de AP24534 au-delà de la LMC dans le traitement des tumeurs solides.

Référence: T. Zhou, Parillon L., Li F., et al: (2007) Crystal structure de l'T315I Mutant de Abl kinase. Chemical Biology and Drug Design 70:171-181.

A propos ARIAD

ARIAD est engagée dans la découverte et le développement de la percée des médicaments pour traiter le cancer par la réglementation de la signalisation des cellules avec de petites molécules. ARIAD développe une approche globale des patients atteints d'un cancer qui s'attaque le plus grand besoin médical - agressifs et un stade avancé de cancer pour lesquels les traitements actuels sont inadéquats. ARIAD a un partenariat mondial avec Merck & Co., Inc pour développer et commercialiser des deforolimus, ARIAD chef du cancer du produit candidat. Medinol Ltd développe également des stents à élution-deforolimus pour prévenir la resténose des navires blessés dans la suite des interventions des stents qui sont utilisés en conjonction avec d'angioplastie. ARIAD a une licence exclusive pour la technologie d'avant-garde et les brevets liés à certaines NF-kB méthodes de traitement, et pour la découverte et le développement de médicaments pour réglementer NF-kB activité de signalisation cellulaire, ce qui peut être utile dans le traitement de certaines maladies. Des informations complémentaires sur ARIAD peuvent être trouvées sur le site http://www.ariad.com.

Ce communiqué de presse contient des «déclarations prospectives», y compris des déclarations relatives à l'utilité potentielle des AP24534 et le calendrier des dépôts réglementaires. Les déclarations prospectives sont fondées sur les attentes de la direction et sont assujettis à certains facteurs, risques et incertitudes qui pourraient faire que les résultats réels, le résultat d'événements, le calendrier et les performances diffèrent sensiblement de ceux exprimés ou suggérés par de telles déclarations. Ces risques et incertitudes comprennent, sans s'y limiter, les coûts associés à nos travaux de recherche, de développement, de fabrication et d'autres activités, le déroulement et les résultats du pré-clinique et clinique de nos produits candidats, les difficultés ou les retards dans l'obtention des approbations réglementaires pour Marché de produits résultant de nos efforts de développement, de notre dépendance à l'égard des partenaires stratégiques et des titulaires de permis et d'autres parties clés de la réussite du développement, la fabrication et la commercialisation de produits, de l'adéquation de nos ressources en capital et de la disponibilité de fonds supplémentaires, la protection par brevet et de tiers Revendications de propriété intellectuelle relatifs à nos partenaires et tous les produits candidats, le calendrier, la portée, les coûts et l'issue de l'office des brevets juridiques et les procédures concernant NF-kB notre portefeuille de brevets, le potentiel d'acquisition ou autre opération stratégique en ce qui concerne les actionnaires minoritaires des intérêts dans notre 80% filiale détenue à ARIAD Gene Therapeutics, Inc futurs besoins en capital, des employés clés, des marchés, des conditions économiques, les prix, les taux de remboursement, de la concurrence et d'autres facteurs détaillés dans les documents publics déposés par la Société auprès de la US Securities and Exchange Commission. L'information contenue dans ce document est censé être en cours à la date de l'émission initiale. La Société n'a pas l'intention de mettre à jour aucun des énoncés prospectifs après la date de ce document pour se conformer à ces déclarations que les résultats réels ou aux modifications des attentes de la Société, sauf tel que requis par la loi.

Http:/ / Www.ariad.com

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